医疗卫生考试
摘要: 2017执业药师考试：历年西药专业知识二高频考点（一），执业药师考试交流群：586783506
执业药师药学专业考点
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执业药师考试交流群：586783506
高频考点1：苯二氮卓类药物
【作用特点】苯二氮类药物为苯二氮受体激动剂，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
【吸收排泄】口服吸收1～2h内从胃肠道吸收，地西泮吸收最快。半衰期长的如地西泮、氟西泮等长期多次用药，常有原形药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度。本类药物在体内主要经肾脏排泄。
2014-最佳选择题
1.苯二氮类对离子通道的作用是
A.增加Cl-通道开放频率
B.延长Cl-通道开放时间
C.延长K+通道开放时间
D.延长Na+通道开放时间
E.增加K+通道开放频率
【答案】A
【解析】作用机制：GABA(γ-氨基丁酸)是中枢神经系统抑制性递质，作用于GABAA受体，使Cl-通道开放，Cl-流向细胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。当BDZ药物与BDZ受体结合时，可促进GABA与GABA受体结合，使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，而产生超极化。从而增强了GABA的抑制效应。
【典型不良反应】
常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调等“宿醉”现象。老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，对本类药的中枢性抑制作用较为敏感。突然停药后可能发生撤药症状。
2015-最佳选择题
2.老年人对苯二氮类药较为敏感，用药后可致平衡功能失调，觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟缓等症状，在临床上被称为
A.震撼麻痹综合征
B.老年期痴呆
C.“宿醉”现象
D.戒断综合征
E.锥体外系反应
【答案】C
【解析】本题考查苯二氮䓬类药物的用药监护。老年人对苯二氮䓬类药较为敏感：1静脉注射后更易出现低血压、呼吸抑制、心动过缓等反应;2、如题描述的“宿醉”现象。
【禁忌症】
对苯二氮草类药过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用苯二氮类药。呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。
2014-最佳选择题
3.静脉注射地西泮速度过快时引起的不良反应是
A.惊厥
B.心跳加快
C.血钙下降
D.血糖升高
E.呼吸暂停
【答案】E
【解析】地西泮属于镇静催眠药，静脉注射地西泮易发生静脉栓塞或静脉炎，静脉速度过快给药可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。
【依据睡眠状态选择用药】
①对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆;
②对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮或选用三唑仑;
③对由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠，可选氯美扎酮;
④对睡眠时间短且夜间易醒早醒者，可选夸西泮;
⑤对忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药阿米替林和多塞平;
⑥对老年失眠者，10%水合氯醛糖浆起效快;
⑦为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)，可选服唑吡坦、艾司佐匹克隆;
⑧对偶发性失眠者可选择唑吡坦、雷美替胺。
【主要药品及注意事项】
苯二氮类常用药品有地西泮(重点)、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑。
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药品 |
适应症 |
注意事项 |
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地西泮
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用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、手术麻醉前给药。
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①严重的精神抑郁者可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施； ②对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者，可加重通气衰竭； ③原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外； ④长期使用本品，停药前应渐减量，不要骤然停止； ⑤本品可透过胎盘屏障。妊娠期妇女常期使用可产生依赖性，使新生儿呈现撤药症状，并可使新生儿在中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时使用本类药物，可致新生儿肌张力软弱（注意这几点注意事项，其余的看一下书） |
2014-多项选择题
4.地西泮的药理作用有
A.抗焦虑
B.镇静
C.催眠
D.抗抑郁
E.抗癫痫
【答案】ABCE
【解析】很明显本题考查地西泮的药理药理作用。地西泮的抗焦虑选择性较高，低剂量对各种原因引起的焦虑均有明显疗效。随着剂量的加大，可有镇静及催眠作用。地西泮具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用，是癫痫持续状态治疗的首选药。
